A、N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基等抗菌活性最好。
B、2位上引入取代基后活性增加
C、3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D、在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
A、5位
B、6位
C、7位
D、8位
A、随机筛选
B、组合化学
C、药物合成中间体
D、对天然产物的结构改造
A、磺胺醋酰
B、磺胺嘧啶
C、磺胺甲噁唑
D、磺胺噻唑嘧啶
A、氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B、苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C、以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强。
D、 磺酰氨基N1–单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1–双取代物基本丧失活性。